אברולימוס

מעכבי פרוטאין קינאז, תרופות לדיכוי מערכת החיסון | Everolimus

מתאים לטיפול ב:

דחיית אברים מושתלים
פרכוס, פרכוסים
סרטן
גידולים נוירואנדוקרינים

יש צורך במרשם

המומחים מסבירים
מידע
אזהרות
תופעות לוואי
רופאים בתחום
המלצות לקריאה

שמות מסחריים

סרטיקן Certican
אפיניטור Afinitor
אבטור EVETOR
אוורולימוס תרו EVEROLIMUS TARO
אברולימוס טבע EVEROLIMUS TEVA

המומחים של Infomed מסבירים:

אברולימוס הינה נגזרת של סירולימוס, הגורמת לדיכוי של מערכת החיסון. היא משמשת למניעת דחיית שתל במושתלי כליה או לב, במתן משולב עם ציקלוספורין וקורטיקוסטרואידים. משמשת למניעת דחיית שתל במושתלי כבד, בשילוב טקרולימוס וקורטיקוסטרואידים.

התרופה משמשת גם כתרופה אנטי-סרטנית אשר מפחיתה את אספקת הדם לתאי הסרטן ובכך יכולה להפחית את הגדילה וההתפשטות של תאי הסרטן. בנוסף, יכולה להקטין את הגודל של תאי גידול בכליה הנקרא אנגיומיוליפומה ותאי גידול מוחי מסוג SEGA .

משמשת, לכן, כטיפול במגוון רחב של סוגי סרטן: גידולים מוחיים מסויימים, גידול בכליה, גידולים נוירואנדוקריניים מתקדמים, ממקורות שונים, סרטן שד מתקדם עם קולטן הורמונאלי חיובי ו- HER2 שלילי.

בנוסף, משמשת לטיפול משלים בילדים בני שנתיים ומעלה ובמבוגרים עם פרכוסים, הקשורים להפרעה גנטית הנקראת טרשת קרשית (TSC), אשר אינם נשלטים על ידי תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות. ניתנת במצב זה יחד עם תרופות אחרות לאפילפסיה.

תופעות הלוואי הנפוצות של אברולימוס כוללות: שלשול, בחילות, הקאות, כאבי בטן, כאבים כלליים, אקנה ורמות גבוהות של שומנים וכולסטרול בדם. כמו כן, בדומה לשאר התרופות מסוג זה, תיתכן רגישות גבוהה יותר לזיהומים בעקבות ירידה ברמת תאי הדם הלבנים. התפתחות חום או סימני זיהום אחרים, דורשים פניה לרופא. חלק מהזיהומים עלולים להיות חמורים, ובעלי השלכות קטלניות במבוגרים וילדים.

צילום: shutterstock

מידע על התרופה

אופן נטילת התרופה

טבליות. לבליעה. טבליות מסיסות. יש לעקוב אחר הוראות יצרן התכשיר.
במקרה בו אין מסוגלות לבלוע- ניתן לערבב עם כוס מים עד פירוק ולשתות באופן מיידי. יש להוסיף שוב לכוס כמות מים זהה, לערבב בעדינות את שארית התוכן ולשתות את כל התוכן, כדי לוודא קבלת המנה המלאה של אברולימוס. אם נדרש, יש לשתות מים נוספים לשטיפת השאריות שבפה.
טבליה מסיסה- יש לערבב עם מים כדי ליצור נוזל עכור, שהוא תרחיף לשימוש דרך הפה.

תדירות וזמן נטילה

למניעת דחיית שתל: פעמיים ביום. טיפול באברולימוס בשילוב עם ציקלוספורין וקורטיקוסטרואידים ניתן לרוב לתקופה של 12 החודשים הראשונים לאחר ההשתלה.

באבחנות אחרות: נטילה פעם ביום, בערך באותו הזמן.

טווח המינון

מינון ייקבע על ידי הרופא בלבד, ובהתאם לאבחנה, לגיל, המשקל, בריאות הכבד ותרופות אחרות שבשימוש.

למניעת דחיית שתל: מינון מקובל- מינון התחלתי הוא 0.75 מ"ג, פעמיים ביום, המומלץ לכל אולוסיית מושתלי הכליה והלב הניתן באופן מיידי לאחר ההשתלה. המינון ינוטר בהתאם לרמת התרופה בדם ותגובת המטופל. כאשר התאמת המינון מחדש תיעשה במרווחים של 4-5 ימים. יש ליטול התרופה באותו זמן עם ציקלוספורין.

באבחנות אחרות: 2.5/5/10 מ"ג אברולימוס בכל טבליה.

טבליות מסיסות: 2 מ"ג/ 3 מ"ג אברולימוס הניתן לפיזור, בכל טבליה.

תחילת ההשפעה

תוך 1-2 שעות מהנטילה.

משך ההשפעה

תוך 1-2 שעות מהנטילה.

מנה שנשכחה

במקרה ונשכחה מנה יש לקחתה מייד כשנזכרים, אלא אם הגיע הזמן למנה הבאה ואז יש לדלג על זו שנשכחה ולהמשיך כרגיל.

הפסקת התרופה

גם אם חל שיפור במצב הבריאותי אין להפסיק נטילת התרופה מבלי להיוועץ ברופא.

מינון עודף

במקרה של מינון עודף יש לדווח לרופא. סביר להניח שמנה עודפת מקרית לא תגרום בעיות.

אחסון

יש לאחסן מתחת ל25 מעלות צלזיוס.
אזהרות
תזונה

יש להימנע מאכילת אשכוליות ושתיית מיץ אשכוליות כל עוד נעשה טיפול בתרופה זו. זה עלול להעלות את כמות התרופה בדם, יתכן לרמה מזיקה. יש ליטול התרופה עם או בלי האוכל אך יש לשמור על נוהל נטילה בזמן קבוע.

אלכוהול
מומלץ להגביל את כמות השתייה, אלכוהול עלול להגביר את תופעות הלוואי של תרופה זו.
נהיגה
יש לפעול בזהירות במקרה של עייפות, שכן זוהי תופעת לוואי שכיחה של התרופה, ואף שכיחה מאוד. במינונים הנמוכים (סרטיקן), אין השפעה על יכולת הנהיגה, או שההשפעה זניחה.
הריון

השימוש לא מומלץ. יש לשקול תועלת מול סיכון. על נשים להשתמש באמצעי מניעת הריון נאותים במהלך השימוש בתרופה ובמשך 8 שבועות לאחר סיום הטיפול.

הנקה
התרופה עוברת לחלב אם ועלולה להשפיע על התינוק. אין להניק במהלך הטיפול ובמשך שבועיים לאחר לקיחת המנה האחרונה.
תינוקות וילדים
בטיחות השימוש בתינוקות ובילדים לא נקבעה. יש להיוועץ ברופא הילדים. התרופה מיועדת לילדים ומתבגרים רק לטיפול בגידול מוח מסויים, ולטרשת קרשית (TSC) ופרכוסים (מעל גיל שנתיים), ולא להתוויות האחרות.
קשישים
סבירות גבוהה יותר לתופעות לוואי. ייתכן שיהיה צורך בהפחתת המינון.
דווח לרופא במקרה של
- הנקה
- הריון
- מחלת כבד
- רמת שומנים גבוהה בדם
- סוכרת
- רגישות למוצרי חלב (מכילים לקטוז)
- דיכוי חיסוני
- קבלת טיפולים המדכאים את מערכת החיסון כגון כימותרפיה, הקרנות וסטרואידים
- חיסונים אשר ניתנו לאחרונה
- ניתוח רציני שנעשה לאחרונה
- זיהום
- שינוי בתפקוד הכליות
- נטייה לדימומים
- אי סבילות לסוכרים מסויימים
סיכון ממנת יתר
נמוך
סיכון מפיתוח תלות
נמוך
תופעות לוואי

תופעות הלוואי הנפוצות כוללות הפרעות במערכת העיכול כגון: שלשול, בחילות, הקאות, כאבי בטן, כאבים כלליים ואקנה. פריחה בעור, הרגשת עייפות, כאבי ראש. חום, שיעול, קשיי נשימה. נפיחות זרוע, רגליים, תחושת כבדות, תנועה מוגבלת.

תופעות המחייבות התייחסות מיוחדת כוללות: רמות גבוהות של שומנים וכולסטרול בדם ורמות נמוכות של תאי דם לבנים - יש להמשיך הטיפול ולפנות מייד לרופא. כמו כן ייתכנו זיהומים (כגון זיהומים בריאות, זיהומים בדרכי השתן, זיהומים פטריתיים), אנמיה, צבירת נוזלים ברקמות, רמה גבוהה של טריגליצרידים בדם, לחץ דם גבוה, הפרעה בריפוי של פצעי הניתוח, חסימת כלי דם על-ידי קריש דם, הפרעה בקרישת הדם, רמה נמוכה של טסיות בדם, דימום ו/או חבורות מתחת לעור, רמה נמוכה של תאי דם אדומים, ציסטות המכילות נוזל לימפתי ותגובות אלרגיות עם נפיחות לא אחידה של הפנים, השפתיים, הפה, הלשון או הגרון, שקשורות לעיתים קרובות עם פריחה וגרד, חום, בלבול, הצהבת העור או העיניים, ירידה בתפוקת שתן - נדרש טיפול רפואי מיידי.

תופעות לא שכיחות: זיהום פצעים, פריחה, כאבי שרירים, הרס של תאי דם אדומים, דלקת בריאות הגורמת לשיעול, קשיי נשימה וצפצופים בזמן הנשימה, הפרעות בתפקוד כלייתי, מחלת כבד עם הרגשה כללית לא טובה, הצהבת העור והעיניים וצבע שתן כהה, תת-פעילות של בלוטות המין בגברים - יש להמשיך הטיפול ולפנות מייד לרופא.

תופעות לוואי אחרות, בשכיחות שאינה ידועה, כוללות הצטברות לא תקינה של חלבון בריאות. סימנים אפשריים לכך: שיעול יבש מתמשך, עייפות וקשיי נשימה. בנוסף, דלקת בכלי דם. נפיחות, תחושת כבדות או תחושת לחץ, כאב, תנועתיות מוגבלת של חלקי הגוף, העלולה להתרחש בכל מקום בגוף, והיא סימן אפשרי להצטברות לא תקינה של נוזלים ברקמות הרכות בשל חסימה במערכת הלימפה. תיתכן פריחה חמורה עם נפיחות בעור. רמות נמוכות של ברזל בדם. ייתכנו סיבוכים ואף סיבוכים חמורים של טיפול בקרינה- כמו קוצר נשימה, בחילות, שלשולים, פריחות בעור וכאבים בפה, בחניכיים ובגרון, גם בחולים שעברו טיפולי קרינה בעבר.

פרטי תגובה עם תרופות אחרות

יש לעדכן רופא/רוקח באשר לנטילת תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם וכן תוספי תזונה.

ציקלוספורין: ציקלוספורין מגבירה את השפעתה של אברולימוס. מכיוון שציקלוספורין ניתנת בשילוב עם אברולימוס, בכל שינוי במינון של ציקלוספורין יש לנטר את רמות אברולימוס בדם תוך קביעת המינון מחדש.

סימטידין, אמינוגליקוזידים, אמיודארון, אמפותריצין B, ציסאפריד, מטוקלופראמיד, דילטיאזם, וראפאמיל, דאנאזול, תרופות נוגדות פטריות ממשפחת הazole- כגון: איטראקונאזול, קטוקונאזול, מעכבי פרוטאז-לטיפול באיידס כגון: ריטונאביר, אנטיביוטיקות ממשפחת המאקרולידים כגון: קלאריתרומיצין, אריתרומיצין ומיץ אשכוליות: תרופות אלו עלולות לעכב פירוק של אברולימוס בכבד דבר העלול להביא להצטברות של אברולימוס בדם וסיכון מוגבר לתופעות לוואי, כולל נזק כלייתי.

היפריקום, ריפאמפיצין, דקסאמתאזון ותרופות אנטיאפילפטיות כגון: פנובארביטאל, קארבאמאזפין: תרופות אלו מזרזות את פירוק אברולימוס וכתוצאה פעילותו מופחתת.

קנאבידיול- המשמש בין השאר לטיפול בפרכוסים.

תרופות המשמשות להורדת רמת הכולסטרול בדם, כגון אטורבסטטין, פרבסטטין, פיברטים.

מעכבי HMG-CoA reductase: תופעות הלוואי של תרופות אלו עשויות לגבור במתן משולב עם אברולימוס.

תרופות המשמשות לטיפול בפירכוסים חריפים, או משמשות להרגעה לפני ובמהלך ניתוח או הליכים רפואיים אחרים, כמו מידאזולם.

מעכבי האנזים ACE- תרופות המשמשות לטיפול בלחץ דם גבוה או בעיות לב וכלי דם אחרות, כמו רמיפריל .תרופות אחרות לדיכוי מערכת החיסון, אפאליזומאב, נטליזומאב, אלפאספט, מעכבי TNF-alpha: בשילוב תרופות אלו עם אברולימוס גובר הדיכוי החיסוני וכתוצאה הסיכון לזיהומים.

יש להתייעץ עם הרופא טרם קבלת חיסון.

השפעת שימוש ממושך

בתקופת הטיפול בתרופה זו יש לערוך בדיקות כמות תאי הדם, רמות שומנים וסוכר בדם, רמת התרופה בדם, תפקודי כליה, תפקודי כבד. שימוש ארוך טווח בתרופה זו עשוי להגדיל את הסיכון להתפתחות גידולים סרטניים, בעיקר של העור ושל מערכת הלימפה.