גליפטינים, מעכבי האנזים DPP-4 (Gliptins, DPP-4 inhibitors)

גליפטינים: תרופות מדור חדש לטיפול בסוכרת

גליפטינים הוא שם של קבוצת תרופות חדשות יחסית, שמיועדות לטיפול בסוכרת מסוג 2. סוכרת מסוג 2 נובעת מירידה ברגישות של תאי הגוף להורמון האינסולין, שבין היתר מאפשר כניסת גלוקוז מהדם לתוך התאים, ולכן רמות הגלוקוז נשארות גבוהות בדם. הגליפטינים, שמכונים בשפה המדעית מעכבי האנזיםDPP-4  (Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors), הם תרופות לבליעה שמורידות את הרמות הגבוהות של גלוקוז. 

קראו עוד:   התרופות שעלולות לסכן חולי סוכרת 

תרופות ממשפחת גליפטינים כוללות:

החומר הפעיל       שם התרופה

סיטגליפטין           ג'נוביה, ג'נואט

וילדגליפטין           גאלבוס, יוקריאס

סאקסגליפטין        אונגלייזה, קומביגלייז

לינגליפטין            טרג'נטה, טרג'נטה דואו

תרופות השייכות למשפחת הגליפטינים חוסמות את פעולת האנזים DPP-4, שמפרק הורמון בשם אינקרטין. אינקרטינים מעודדים את ייצור האינסולין רק בעת הצורך  ומפחיתים את כמות הגלוקוז שנוצר בכבד כשאינו נחוץ. אינקרטינים משתחררים לדם במשך כל היום, אך הרמות שלהם עולות בזמן ארוחות.

משפחת הגליפטינים משפרת את הפרשת האינסולין מתאי בטא בלבלב בתגובה לעלייה ברמות הסוכר בדם (לאחר אכילה), בניגוד לתרופות הוותיקות, שמגבירות את הפרשת האינסולין כל הזמן. בנוסף, הם מפחיתים הפרשת הורמון הגלוקגון ובכך מצמצמים את ייצור הגלוקוז בכבד. פעולות אלה מביאות לשיפור ברגישות התאים לאינסולין ולהורדת הסוכר בדם והנזקים שהוא גורם. המנגנון הייחודי של תרופות אלה מאפשר פעילות מהירה ומותאמת טוב יותר לצורכי הגוף.  

ההבדל במנגנון הפעולה בין הגליפטינים לתרופות ממשפחות אחרות מאפשר לשלב ביניהם כדי להביא לאיזון טוב יותר של רמות הגלוקוז בצום ואחרי ארוחה ולהפחית את הנזקים הרבים שגורמים עודפי הסוכר בדם. מחקרים רבים הוכיחו שתרופות אלה יעילות הן כטיפול יחיד והן בשילוב עם תרופות אחרות לטיפול בסוכרת, לרבות אינסולין.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי של התרופות ממשפחת גליפטינים אינן שכיחות והן כוללות: דלקת בדרכי הנשימה העליונות והגרון, כאב ראש, בחילה, רגישות מוגברת או תגובה אלרגית בעור ובמקרים נדירים גם אי ספיקת לב. יתכנו גם כאבים חזקים במפרקים.

סקירת מחקרים שבדקה את תוצאות הטיפול בגליפטינים לא מצאה שינויים לטובה או לרעה בשיעור התמותה הכללי או תמותה כתוצאה ממחלות לב וכלי הדם או שבץ (הסיבה העיקרית למוות אצל חולי סוכרת). אך נמצא שהגליפטינים גורמים לעלייה מועטה באי-ספיקת לב. בנוסף, לא נמצאו עדויות לכך שהשימוש בתרופות השונות ממשפחת הגליפטינים מעלה סיכון לסרטן הלבלב. קביעה זו נבעה ממיעוט נתונים, כך שעדיין אי אפשר לשלול לגמרי סיכון אפשרי.